Revista de Farmacovigilância

Abstrato

Preparação e caracterização in vitro de pós liofilizados de artemisinina com vários transportadores

Gamal Osman Elhassan, Yuen Kah Hay, Wong Jia Woei, Jiyauddin Khan, Khalid Omer Alfarouq, Javed Akhter, Habibullah Khalilullah, MU Khan, Riyaz Ahmed Khan e Kamal Ahmad Qureshi

O presente estudo foi conduzido para investigar o efeito intensificador de diferentes transportadores poliméricos na solubilidade e, portanto, na biodisponibilidade oral da artemisinina, um fármaco pouco solúvel em água. Preparações em pó liofilizadas de artemisinina e vários transportadores (polivinilpirrolidona K-25 (PVP K-25), Hidroxipropilcelulose (HPC) e dextrina) foram obtidas dissolvendo diferentes transportadores (PVP K-25, HPC e dextrina) em água, seguido da adição de artemisinina na proporção de 1:4. Os produtos resultantes foram avaliados através de estudos de solubilidade e dissolução, Calorimetria Diferencial de Varrimento (DSC) e Microscopia Eletrónica de Varrimento (MEV). Estes estudos in vitro mostraram que a solubilidade aquosa da artemisinina foi significativamente aumentada para a preparação contendo artemisinindextrina numa proporção de 1:4. Além disso, foi avaliado o efeito da incorporação de diferentes co-transportadores (ácido cítrico ou manitol) no pó liofilizado de artemisinina-dextrina em diferentes proporções. Um aumento significativo da solubilidade e da taxa de dissolução da artemisinina foi obtido com o pó liofilizado de artemisinina-dextrina-ácido cítrico na proporção de 1:3:1.