Revista de Farmacovigilância

Abstrato

Desenho e avaliação de minicomprimidos flutuantes de múltiplas unidades (MUMTS) Sistema de administração de fármacos mucoadesivos de famotidina para tratar úlceras gastrointestinais superiores

Nagaraju Banala, Mahipal Reddy Donthi, Narendhar Reddy Dudipala, Devendhar Reddy Komalla, Dinesh Suram e Vinay Thallapally

A úlcera é uma das doenças mais comuns avaliadas, causada por vários motivos, como a infeção pela bactéria H. pylori, secreção excessiva de níveis de ácido no estômago, formação irregular de mucosa e alguns tratamentos com AINE. A famotidina é um antagonista dos recetores H2, utilizado para reduzir a secreção de ácido gástrico no estômago. O objetivo da presente investigação foi o desenvolvimento e avaliação do sistema encapsulado de comprimidos multiunidades de famotidina para o tratamento de úlceras gastrointestinais superiores.

A libertação do fármaco foi controlada com polímeros matriciais como o POLYOXWSR 1105 e o HPMC K4M. Os comprimidos foram preparados pela técnica de compressão direta. Os comprimidos preparados foram avaliados quanto a parâmetros físico-químicos como a variação de peso, dureza, friabilidade, estudos de flutuabilidade, teor de fármaco, dissolução in vitro e propriedade mucoadesiva na mucosa gástrica de porco. Além disso, o comportamento intragástrico da formulação otimizada foi avaliado em voluntários humanos em condições de jejum. Todos os parâmetros dos comprimidos preparados estavam dentro dos limites aceitáveis ​​da USP. A formulação otimizada exibiu um tempo de latência flutuante de 10 ± 2 segundos com um tempo total de flutuação de 12 horas e um perfil de libertação in vitro de 99,14 ± 3,21% em 12 horas. O tempo de mucoadesão foi visualmente >12 h em tampão fosfato ph 6,8. Estudos de imagem radiográfica in vivo revelaram que o tempo médio de residência de um único minicomprimido no estômago foi de 8 horas em voluntários humanos saudáveis.