Revista de Farmacovigilância

Abstrato

Desenho e avaliação de um sistema de libertação controlada de fármacos para o tratamento do reumatismo

Santhosh Kumar, Anusha G, Rajyalaxmi, Srinivas e Manoj

A presente investigação teve como objetivo projetar, formular e avaliar microesferas de cetoprofeno direcionadas para o cólon mucoadesivo para muitas vantagens, especialmente o aumento da biodisponibilidade e a redução da frequência de dosagem, etc. , inflamação e rigidez na artrite reumatóide. Neste estudo tentou-se preparar microesferas mucoadesivas de cetoprofeno utilizando polímeros naturais concebidos para uma libertação oral controlada.

As microesferas de cetoprofeno foram preparadas seguindo 32 delineamentos fatoriais completos com concentrações variadas dos polímeros utilizando alginato de sódio e polímero natural como goma guar, goma xantana pelo método de gelificação iónica por orifício. As microesferas de cetoprofeno preparadas foram avaliadas quanto à morfologia superficial e forma das partículas, estudos reológicos. Foram realizados estudos de eficiência de microencapsulação, índice de inchamento e libertação de fármacos in vitro , bem como estudos de compatibilidade. As microesferas foram encontradas discretas, esféricas e de fluxo livre.

O rendimento percentual variou de 88% a 96% e a eficiência de encapsulação foi de 86,23% a 94,46%. O tamanho da partícula foi encontrado entre os 400-550 μm. A partir dos estudos de libertação do fármaco in vitro, o (KPN5) mostrou 92,12% de libertação do fármaco em 12 horas e apresentou um melhor controlo da libertação do fármaco. Os dados de libertação in vitro foram tratados com equações matemáticas, e concluiu-se que o cetoprofeno seguiu libertação de ordem zero das microesferas e modelo Peppas com transporte Super Case II de difusão não-Fickiana. Os resultados indicam que o cólon mucoadesivo com revestimento entérico tinha como alvo microesferas de cetoprofeno contendo goma xantana; a goma guar oferece uma melhor opção para uma ação de libertação controlada e uma melhor biodisponibilidade.