Química Moderna e Aplicações

Abstrato

Métodos UV-métricos, pH-métricos e RP-HPLC para avaliar os múltiplos valores de pKa de um novo fármaco antimalárico básico poliprótico, o Cyclen Bisquinoline

Mohammad Faisal Hossain, Cassandra Obi, Anjuli Shrestha e MO Faruk Khan

O objetivo desta experiência foi avaliar e comparar os valores de pKa do novo fármaco antimalárico pouco solúvel em água e fracamente básico, o chumbo, 4,10-bis(7-cloroquinolina)-1,4,7,10-tetraazaciclododecano (CNBQ). Foram empregues três métodos separados, pHmétrico, UVmétrico e Cromatografia Líquida de Fase Reversa de Alta Eficiência (RP-HPLC), para determinar os valores de pKa entre o intervalo de pH 2,0-12,0. Os tampões acetato e fosfato, bem como metanol e acetonitrila como co-solventes e cloreto de potássio para manter a força iónica, foram utilizados conforme apropriado. No método UV-métrico, a substância medicamentosa é dissolvida em meio aquoso eliminando qualquer interferência de um co-solvente para medir o pKa. Consequentemente, os valores de pKa obtidos pelo método UV-métrico são considerados precisos, ao contrário dos métodos potenciométricos e RP-HPLC que requerem a utilização de co-solventes. Assim, através da utilização do método UV-métrico, foram obtidos três valores de pKa, 5,9, 6,6 e 8,7, para o CNBQ. Estes estudos seriam úteis para determinar os valores de pKa dos medicamentos relacionados em desenvolvimento.