Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Níveis de excreção urinária de MMX-mesalazina como ferramenta para avaliar a não adesão

Tessa EH Romkens, Jody Salomon, Wilbert HM Peters, David M Burger, Frank Hoentjen e Joost PH Drenth

Objetivo: O ácido 5-amino salicílico (5-ASA) é a pedra angular do tratamento da colite ulcerativa, com (avaliação de) não adesão como um desafio. A liberação multimatriz (MMX)-mesalazina tem a vantagem da dosagem uma vez ao dia (OD). Primeiramente, avaliamos a excreção urinária de (NAc-) 5-ASA, medida por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC), para monitorar a não adesão, em voluntários saudáveis ​​tomando MMX-mesalazina. Em segundo lugar, estabelecemos níveis de corte urinários de (NAc-)5-ASA para não adesão (parcial). Método: Estudamos 25 voluntários adultos saudáveis ​​que usaram MMX-mesalazina 2400 mg OD (dias 1-4), seguido de 1200 mg duas vezes ao dia (BID) (dias 8-11), separados por um intervalo sem drogas de 3 dias. Amostras de urina matinal diárias foram coletadas. O nível de corte para adesão foi definido no nível de concentração urinária de estado estável (NAc-)5-ASA mais baixo. Resultados: A estabilidade do 5-ASA urinário e do NAc-5-ASA, armazenados em temperatura ambiente durante 24 horas, foi de 96,4 ± 8,3% e 96,4 ± 4,1%. A recuperação do 5-ASA urinário e do NAc-5-ASA foi de 114,3 ± 10,4% e 107,5 ± 6,4%. O limite de detecção e quantificação foi de 1,1 ug/ml e 3,5 ug/ml para o NAc-5-ASA e 0,4 ug/ml e 1,3 ug/ml para o 5-ASA. O desvio padrão relativo máximo do 5-ASA dentro da execução e entre as execuções foi de 10,4% e 12,5%. O nível de corte para não adesão foi determinado em 9,67 (OD) e em 15,39 (BID) mg/mmol (NAc-) 5-ASA por mmol de creatinina. Conclusão: HPLC é um método viável, sensível e reprodutível para medir a excreção urinária de (NAc-) 5-ASA em voluntários tomando MMX-mesalazina. Este estudo estabelece níveis de corte urinários de (NAc-) 5-ASA para não adesão a MMX-mesalazina que podem ser úteis na prática clínica e em ensaios futuros.