Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

O potencial do surfactante não iônico contra transportadores de efluxo de glicoproteína P para sistema de desenvolvimento de fármacos

Kulsirirat T, Rukthong P, Dechwongya P e Sathirakul K

Polissorbatos (Tweens) são amplamente utilizados em formulações farmacêuticas como excipientes, como estabilizadores ou solubilizantes, para medicamentos pouco solúveis. Os transportadores de efluxo ABCB1 (P-glicoproteína, P-gp) desempenham um papel essencial na limitação da biodisponibilidade oral de medicamentos. A P-gp é expressa no epitélio intestinal, prejudicando significativamente a absorção sistêmica de várias substâncias ativas. O presente estudo é para investigar uma nova propriedade dos polissorbatos, incluindo sua capacidade de estimular ou inibir o transportador de efluxo P-glicoproteína (P-gp) usando sistemas de ensaio Pgp-Glo™. Os sistemas de ensaio Pgp-GloTM são ensaios de ATPase de P-glicoproteína (P-gp) luminescentes. Ele detectou o efeito da substância na P-gp humana recombinante em uma fração da membrana celular. A investigação mostrou que a concentração de 0,1% de Tween 80 é um inibidor da atividade da P-gp ATPase, enquanto as concentrações de 0,5% e 1% de Tween 80 demonstraram ser um estimulador. Todas essas concentrações de Tween 20 foram observadas como um efeito inibitório na atividade da P-gp ATPase.