Revista de Farmacologia Clínica e Experimental

Abstrato

O papel farmacológico e as aplicações clínicas dos metabolitos ativos dos antipsicóticos: paliperidona versus risperidona

Cecilio Álamo,Francisco López-Muñoz*

Alguns medicamentos antipsicóticos são metabolizados no fígado, levando a metabolitos ativos. Estes metabolitos podem manter o efeito do substrato original ou apresentar diferentes propriedades farmacocinéticas ou farmacodinâmicas, e isto pode ser traduzido por um perfil diferente de respostas e interações a nível clínico. Entre estes encontra-se a risperidona, cujo metabolito ativo, a 9-OH-risperidona, é conhecido como paliperidona e tem sido comercializado como tal. Nesta revisão, analisámos os aspetos farmacológicos diferenciais entre a risperidona e a paliperidona, tanto do ponto de vista farmacocinético (biodisponibilidade, efeito do CYP450 e da glicoproteína P, etc.) como farmacodinâmico (afinidade pelos recetores dopaminérgicos e/ou serotoninérgicos, velocidade de dissociação dos recetores de dopamina, ocupação do recetor 5-HT2A de serotonina>D2, etc.), bem como perfil eletrofisiológico diferencial e papel neuroprotetor. As diferenças farmacológicas entre os dois fármacos poderão explicar a resposta clínica diferencial apresentada pelos doentes esquizofrénicos tratados com ambos os agentes, bem como algumas diferenças no perfil de tolerabilidade e nas interações medicamentosas.