Farmacologia Cardiovascular: Acesso Aberto

Abstrato

A mais nova fronteira no controlo do colesterol; PSCK 9

Alexander Dashwood e Jayasinghe R

A doença cardiovascular causada pela aterosclerose continua a ser uma das principais causas de morte na Austrália. Estudos epidemiológicos demonstraram que a redução do colesterol das lipoproteínas de baixa densidade (LDL-C) está fortemente correlacionada com a melhoria do risco cardiovascular. permanecem refratárias aos seus benefícios. A pró-proteína convertase subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9), um anticorpo monoclonal, está atualmente em investigação como uma nova terapêutica não baseada em estatinas em vários ensaios clínicos. A PCSK9 tem como alvo os recetores de lipoproteínas de baixa densidade para internalização e degradação lisomal. Isto afeta a homeostasia do colesterol, reduzindo a capacidade das células de internalizar a apoliproteína B circulante. Os primeiros ensaios demonstraram benefícios claros na redução do LDL-C sem grandes incidências adversas em populações intolerantes às estatinas, naqueles com hipercolesterolemia familiar e em doentes que necessitam de tratamento adicional para atingir as metas de colesterol, apesar da terapêutica baseada em estatinas. Este artigo tem como foco clínico a revisão dos atuais ensaios de fase I, II e III que estão a ser conduzidos e os potenciais benefícios que um anticorpo monoclonal para a PCSK9 pode trazer para a regulação do colesterol no futuro.