Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Liberação sustentada da erva de São João: uma ideia racional?

Lucia Disch, Kristina Forsch, Beate Siewert, Jürgen Drewe e Gert Fricker

Objetivo: O objetivo deste estudo foi avaliar o extrato de erva-de-são-joão (SJW) quanto à sua adequação para ser formulado em uma forma de dosagem de liberação sustentada usando Ze 117 como extrato de exemplo.
Métodos: A hipericina como marcador para naftodiantronas e a quercetina como marcador para flavonoides contidos em Ze 117 foram avaliadas quanto à solubilidade pelo método de frasco agitado e quanto à permeabilidade in vitro por meio de monocamadas de Caco-2. Além disso, diferentes segmentos intestinais foram rastreados quanto à capacidade de absorção de marcadores usando um modelo de rato in situ.
Resultados: Em uma faixa de pH fisiológico, as naftodiantronas exibiram perfis de solubilidade dependentes do pH com melhor solubilidade em pH 6,8. Em contraste, a solubilidade dos flavonoides foi independente do pH. No sistema de monocamada Caco-2, a baixa permeação foi evidente para a hipericina naftodiantrona, enquanto o flavonoide quercetina mostrou alta permeação. Os resultados do modelo in situ em ratos mostraram absorção de hipericina e quercetina principalmente no jejuno.
Conclusão: O extrato de SJW cobre componentes com diferentes propriedades físico-químicas. A absorção predominante em segmentos intestinais de ratos indicou a presença de uma janela de absorção no intestino delgado. Além disso, há alta concentração de fármaco por dose única em combinação com uma mistura complexa de extratos. Portanto, o desenvolvimento de uma formulação de liberação sustentada para o extrato de SJW é desafiador.