Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Sistema de administração de fármacos autoemulsionante nanoemulsionante de olanzapina para biodisponibilidade oral melhorada: caracterização in vitro, in vivo e correlação in vitro-in vivo

Raman Suresh Kumar, Urmila Sri Syamala, Punukollu Revathi, Punukollu Revathi, Punukollu Revathi, Sumanth Devaki, Pathuri Raghuveer e Kuppuswamy Gowthamarajan

O sistema de administração de fármacos autoemulsionantes (SNEDDS) baseado em lipídios foi explorado para melhorar a biodisponibilidade oral da olanzapina (OLZ), um candidato a fármaco pouco solúvel em água, usando o método de emulsificação espontânea. As nanoemulsões têm a capacidade de aumentar a biodisponibilidade oral de fármacos pouco solúveis em água ou lipofílicos por meio de vias linfáticas seletivas. Após a otimização, (a partir do diagrama de fase pseudoternário) OLZ SNEDDS consistindo de Capryol 90 (36,2%), Brij 97 (14,6%) e etanol (42,5%) foram selecionados. O tamanho do glóbulo (90 nm) e o índice de polidispersão (0,287) foram considerados mínimos. O estudo farmacocinético foi conduzido em coelhos e os parâmetros como concentração máxima (Cmax), tempo de concentração máxima (Tmax), etc. foram avaliados pelo método de Wagner Nelson. Os estudos in vivo concluíram que houve um aumento de 1,2 e 1,6 vezes na biodisponibilidade da nanoemulsão quando comparada com a formulação de comprimido comercializada e a suspensão do fármaco, respectivamente. Isso pode ser atribuído ao aumento da solubilidade e à permeabilidade aprimorada do fármaco da emulsão nanodimensionada. A partir do fator de similaridade entre o meio de dissolução biorelevante e o HCl 0,1 N (pH 1,6), concluiu-se que o HCl 0,1 N (pH 1,6) pode ser usado para a dissolução de SNEDDS para prever a biodisponibilidade in vivo em vez do meio biorelavente. A correlação de nível A com fator de correlação 0,97 foi alcançada, o que mostrou que há uma boa correlação entre a dissolução in vitro e a biodisponibilidade in vivo e os estudos de dissolução podem ser usados ​​como um substituto para os estudos in vivo.