Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Biodisponibilidade relativa de formulações de comprimidos revestidos por película mastigáveis ​​e convencionais de Sildenafil 100 mg em voluntários saudáveis ​​em condições de jejum

Fermín Valenzuela, Gabriela Davila, Yamanqui Ibañez, Luis Garcia, Penelope Crownover, Regina Gómez-Palacio, Juan Ovalle, Cesar Velasco e Bimal Malhotra

A farmacocinética e a biodisponibilidade de uma formulação de comprimido mastigável de citrato de sildenafila 100 mg desenvolvida usando tecnologia de mascaramento de sabor e tomada com ou sem água (mastigada até a desintegração completa e então engolida) versus o comprimido convencional de sildenafila revestido por película (Viagra ® ) tomado com água foram avaliadas em jejum em um estudo cruzado randomizado, aberto, de dose única, de 3 períodos em 30 homens saudáveis ​​com idades entre 18 e 40 anos (média ± DP, 24 ± 4 anos). As concentrações plasmáticas de sildenafila foram determinadas usando um método validado de cromatografia líquida de alta eficiência com detecção ultravioleta. Os critérios de bioequivalência foram 90% clássicos e ICs de Westlake dentro de 80% a 125% para as razões teste/referência; os testes de limite aplicados foram o teste t duplo unilateral de Schuirmann e o teste de Anderson-Hauck. Para a área sob a curva (AUC), os critérios de bioequivalência foram atendidos para todos os tratamentos estudados. Para concentração plasmática máxima (C máx.), os critérios de bioequivalência foram atendidos para o comprimido mastigável com água em relação ao Viagra ao usar o Westlake CI. O comprimido mastigável sem água teve AUC equivalente, mas o C máx. foi até 22% menor quando comparado ao Viagra ou ao comprimido mastigável com água. O tempo médio para C máx. foi menor para o comprimido mastigável com água (0,75 h) versus Viagra (1,0 h) ou o comprimido mastigável sem água (1,75 h). Os eventos adversos com o comprimido mastigável foram consistentes com o perfil de tolerabilidade do Viagra. Apenas 1 (3%, comprimido mastigável com água) e 4 (13%, comprimido mastigável sem água) indivíduos relataram gosto amargo, demonstrando mascaramento bem-sucedido do sabor.