Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Preparação, otimização e caracterização de microesferas de quitosana piroxicam revestidas com Eudragit destinadas ao tratamento da artrite reumatoide

Kalla Madhavi, S Shobha Rani, Shaheda Khatoon e Choppari Vijender

Como uma nova abordagem de administração de fármacos, piroxicam, um fármaco antirreumatoide, é carregado em microesferas preparadas por quitosana como um polímero e revestidas com eudragit S-100 para preparar microesferas específicas do cólon, o que aumenta a biodisponibilidade do fármaco para a área alvo e de forma controlada e reduz os efeitos colaterais relacionados ao GI. No presente estudo, as microesferas de quitosana foram preparadas usando a técnica de reticulação em emulsão, glutaraldeído como reticulador e microencapsulação usando a técnica de coacervação de fase. A otimização é feita variando a proporção fármaco-polímero (1:2 a 1:8), concentração de emulsificante, ou seja, span 80 (0,5 ml, 0,75 ml, 1 ml), velocidade de agitação (500 rpm, 1000 rpm, 1500 rpm, 2000 rpm, 2500 rpm), concentração de reticulador (2,5 ml, 5 ml, 10 ml) e proporção revestimento-núcleo de 1:2 a 1:6. As microesferas de quitosana preparadas mostraram alta eficiência de aprisionamento de cerca de 97,29% com rendimento percentual de 90,26. No presente estudo, estudos de FTIR confirmaram a ausência de interações entre o fármaco puro, ou seja, piroxicam e os excipientes usados. As imagens SEM revelaram que as microesferas de quitosana preparadas eram de formato esférico com superfície rugosa e tamanho de partícula variando de 90,21 a 172 μm. Mostrou um bom perfil de liberação do fármaco para microesferas de quitosana piroxicam revestidas e não revestidas de cerca de 86% e 96%. A cinética de liberação do fármaco mostrou que as microesferas seguiram o modelo de Korsemeyer Peppas, indicando o mecanismo de difusão do fármaco a partir da matriz polimérica.