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Abstrato

Preparação de micelas poliméricas de curcumina com Pluronic P123 e avaliação da eficácia contra células B16 in vitro

Kunquan Su, Yunxu Yang, Qiuping Wu, Yingying Mao e Ying Hu

As micelas poliméricas de curcumina foram obtidas utilizando Pluronic P123 para aumentar a solubilidade e biodisponibilidade da curcumina. As micelas de curcumina-P123 foram preparadas por um método de dispersão em película fina e o teor de curcumina foi determinado por cromatografia líquida de alta eficiência. A eficiência de aprisionamento foi otimizada por um desenho ortogonal para determinar o melhor método de preparação. A morfologia microscópica, o diâmetro e a quantidade carregada de fármaco das micelas foram determinados por microscopia eletrónica de transmissão, distribuição do tamanho das partículas, transformada de Fourier e difração de raios X. As taxas de libertação do fármaco in vitro foram medidas por um método de diálise. A eficiência de aprisionamento da curcumina foi de 94,7% e a capacidade de carga foi de 3,06% nas condições otimizadas (curcumina 5 mg, Pluronic P123 150 mg, água 10 mL e metanol 10 mL). O tamanho médio e o potencial zeta das micelas poliméricas redondas ou elipses foram de 117,23 ± 2,57 nm e 7,87 ± 2,50 mV, respetivamente, com uma distribuição uniforme do tamanho das partículas. As micelas poliméricas foram dispersas em copolímeros em bloco nas formas molecular e amorfa com base na difração de raios X e na análise de FTIR. As micelas poliméricas de curcumina apresentaram uma libertação sustentada significativa do fármaco in vitro em comparação com uma solução farmacêutica. A eficácia antitumoral da curcumina-P123 em células B16 foi avaliada in vitro por um ensaio de (brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazólio). Os efeitos antitumorais das micelas poliméricas foram superiores aos da curcumina. As micelas de curcumina-P123 preparadas aumentaram a solubilidade do fármaco na fase aquosa. As micelas poliméricas de curcumina têm um efeito importante e um excelente valor de investigação devido à sua libertação sustentada do fármaco e ao excelente efeito inibitório nas células tumorais.