Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Preparação de complexos de inclusão de base de amlodipina e seus sais de besilato e maleato com hidroxipropil b -ciclodextrina - Um estudo sobre dissolução estereoespecífica

Jaganmohan Somagoni, Sunil Reddy, Vinay Kumar Katakam, Someshwar Koorelli, Sarangapani Manda e Madhusudan Y Rao

O objetivo deste trabalho foi preparar complexos de inclusão de base de amlodipina e seus sais besilato e maleato com hidroxipropil ß -ciclodextrina para melhorar a dissolução e investigar a dissolução estereoespecífica de enantiômeros de amlodipina.

Diferentes técnicas como mistura física, amassamento e evaporação de solvente foram tentadas para preparar os complexos de inclusão da base de amlodipina e seus sais besilato e maleato com hidroxi propil β-ciclodextrina (HPBC). A dissolução dos complexos de inclusão preparados foi realizada usando um aparelho USP tipo II em HCl 0,1 N a 75 rpm com temperatura mantida a 37 ± 0,5 o C. A separação cromatográfica dos enantiômeros de amlodipina foi realizada em um sistema Shimadzu HPLC (Japão) equipado com detector UV-Visível usando coluna Chiral AGP (100 x 4,6 mm ID, tamanho de partícula de 5 μ).

Melhoria na dissolução foi encontrada com base de amlodipina racêmica, enquanto nenhuma melhoria foi encontrada com sais de besilato e maleato de amlodipina (p>0,05). Isso indica a formação de complexos de inclusão apenas com base de amlodipina racêmica (p<0,05), o que também foi apoiado por seus espectros de FTIR e DSC.

No caso de mistura física, nenhum complexo de inclusão foi formado, mesmo com enantiômeros da base de amlodipina (p>0,05). Dissolução estereoespecífica foi observada com enantiômeros puros da base de amlodipina quando seus complexos de inclusão foram preparados pelo método de evaporação de solvente com razões molares de 1:1 e 1:2, mas não com razão molar de 1:3.