Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Preparação e avaliação in vitro de comprimidos de cloridrato de metformina contendo esferas de liberação sustentada para aumentar a janela terapêutica

Renati Damodar

O objetivo da presente investigação foi desenvolver a forma de dosagem contendo metformina para liberação imediata e sustentada. Os comprimidos de liberação SR de metformina não foram úteis para controlar os níveis de glicose em jejum, enquanto os comprimidos convencionais de metformina não podem agir por tempo prolongado, mas os comprimidos preparados pelo presente método são úteis para controlar os níveis de glicose em jejum e a dose de manutenção. Embora muitas terapias combinadas estejam disponíveis no mercado, como metformina para liberação sustentada e outras sulfonilureias para liberação imediata, a principal preocupação em considerar o cloridrato de metformina como monoterapia foi sua atividade eficiente, menor custo e fatores de risco cardíaco insignificantes. A dose de liberação imediata foi desenvolvida pelo método de compressão direta e as esferas de liberação sustentada foram preparadas pelo método de gelificação inotrópica usando alginato de sódio e CMC de sódio, CaCl2. Os vários lotes de comprimidos diretamente comprimidos com diferentes porcentagens de esferas de liberação sustentada foram preparados e avaliados para várias propriedades físicas e perfil de dissolução. A dureza (kg/cm2) dos comprimidos foi diminuída e a perda percentual na friabilidade aumentou conforme a concentração de esferas no comprimido aumentou. Todos os parâmetros estão dentro da faixa para comprimidos contendo microesferas de até 35% de perda de friabilidade e dureza (kg/cm2) não estão dentro da faixa.