Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Preparação e avaliação de combinação fixa de minicomprimidos de cetoprofeno com revestimento entérico e famotidina flutuante por sistema de encapsulamento de unidade única

Mahipal Reddy Donthi, Narendar Reddy Dudhipala, Devendhar Reddy Komalla, Dinesh Suram e Nagaraju Banala

O cetoprofeno é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal e a famotidina é um antagonista do receptor H2. Os pacientes com doenças imunomediadas, como artrite reumatoide e osteoartrite, são tratados com cetoprofeno, que induz úlceras no estômago pela estimulação do receptor H2 e inibição da enzima COX-I. Após a adição de famotidina, suprime a secreção ácida no estômago, esse mecanismo foi implementado pelo sistema de administração em diferentes períodos de tempo com diferentes especificidades de sítio no GIT e a liberação do medicamento foi programada de acordo com a solubilidade dependente do pH e também inclui a redução do custo. Portanto, o conteúdo desta investigação foi preparar e avaliar os mini comprimidos flutuantes de famotidina e revestidos entéricos de cetoprofeno encapsulados em uma forma de dosagem unitária única. Os comprimidos foram preparados pelo método de granulação úmida usando HPMC K100M e HPMC K15M como polímeros de controle de liberação. Os parâmetros de pré-compressão e pós-compressão dos comprimidos preparados foram avaliados de acordo com os métodos farmacopeicos. A partir dos estudos de liberação in vitro, a formulação otimizada de comprimidos flutuantes de famotidina e comprimidos revestidos entéricos de cetoprofeno mostrou 98,02 ± 2,79% e 97,5 ± 2,08% de liberação em 12 h, respectivamente. O tempo de latência de flutuação da formulação otimizada de famotidina foi de 13 segundos com tempo total de flutuação de >12 h e o tempo de retenção ex vivo foi de 12 h. Estudos SEM foram conduzidos no comprimido de revestimento entérico otimizado de cetoprofeno e descobriu-se que a superfície era lisa. Estudos de imagem in vivo revelaram que os comprimidos permaneceram no estômago por 8 h para famotidina e 12 h na região intestinal para o comprimido de cetoprofeno. Estudos DSC revelaram que não houve interação entre o medicamento e os excipientes usados ​​para o desenvolvimento da formulação.