Ana Figueiras, Olga Cardoso, Francisco Veiga, Rusbene BF de Carvalho e Giorgia Ballaro
O presente estudo se concentra na formação e caracterização de complexos de inclusão entre Trimetoprima (TMP), um inibidor da diidrofolato redutase bacteriana, e ciclodextrinas, a saber, metil-βeta-ciclodextrina (MBCD) e hidroxipropil-βeta-ciclodextrina (HBCD) em solução aquosa. MBCD foi selecionado para preparar complexos de inclusão no estado sólido. Esses complexos foram preparados por diferentes métodos: secagem por pulverização, amassamento e liofilização. Misturas físicas foram preparadas como referência. Os sistemas preparados foram então caracterizados por diferentes técnicas: calorimetria diferencial de varredura (DSC), espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FT-IR) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). O perfil de dissolução e a atividade antimicrobiana de Trimetoprima e os complexos de inclusão foram avaliados usando o teste de dissolução e a metodologia de difusão em disco, respectivamente. Um aumento da solubilidade de TMP foi observado em estudos de solubilidade de fase. As constantes de estabilidade aparente (Ks) obtidas mostraram que o MBCD formou um complexo de inclusão mais estável com o fármaco do que o HPBCD, então foi decidido preparar complexos de inclusão em estado sólido com MBCD. Os resultados obtidos com DSC, FTIR e SEM comprovaram a formação de complexos de inclusão em estado sólido. O perfil de dissolução e a atividade antibacteriana aumentaram com o processo de complexação.