Revista de Farmacologia Clínica e Experimental

Abstrato

Potência e estabilidade da capsaicina intradérmica: implicações para a utilização como modelo humano de dor em ensaios clínicos multicêntricos

Pavan Balabathula*, Himanshu Bhattacharjee, Laura A Thoma, Robert J Nolly, Frank P Horton, Gwendolyn D Stornes, Jim Y Wan, Ian M Brooks, Gloria A Bachmann, David C Foster, Candace S Brown

A capsaicina injetada por via intradérmica tem sido amplamente utilizada tanto como modelo de dor humana como para avaliar a eficácia analgésica. Sabe-se que fatores como a dose, a formulação, a via e o local afetam a sua sensibilidade. Determinamos se a potência e a estabilidade das soluções de capsaicina eram fontes adicionais de variabilidade ao seguirmos diretrizes rigorosas de fabrico. A solução de capsaicina (1,0 mg/mL) foi preparada de acordo com as atuais diretrizes de Boas Práticas de Fabrico (GMPc) e engarrafada assepticamente em frascos de borosilicato âmbar estéreis e armazenada a 5°C, 25°C e 30° C. Todas as amostras foram analisadas aos um, três, seis e doze meses. A estabilidade química foi determinada através de HPLC e a estabilidade física foi avaliada por inspeção visual das alterações de cor, clareza, material particulado e anormalidades no fecho do produto/recipiente durante cada tempo de amostragem. A injeção intradérmica de capsaicina foi estéril e reteve 95% da concentração inicial durante pelo menos um ano, independentemente das temperaturas de armazenamento estudadas (P<0,0001). A inspeção visual não indicou alterações na cor, clareza, material particulado e anormalidades no fecho do produto/recipiente em todas as amostras. Estes dados mostram que as soluções de capsaicina (1,0 mg/mL) mantêm a sua potência e estabilidade durante um ano quando fabricadas de acordo com as diretrizes das cGMP. Estes resultados sugerem que, em ensaios clínicos, é recomendada a fabricação de soluções de capsaicina em vez da manipulação extemporânea.