Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Farmacocinética do Laninamivir após uma única administração de seu pró-fármaco, octanoato de Laninamivir, um inibidor de neuraminidase de longa ação, usando um inalador fácil de usar em voluntários saudáveis

Satoshi Yoshiba, Hiromi Okabe e Hitoshi Ishizuka

Os perfis farmacocinéticos do laninamivir após uma única inalação de octanoato de laninamivir (LO), um pró-fármaco do laninamivir, usando um inalador fácil de usar recentemente desenvolvido, foram avaliados em voluntários saudáveis. O LO apareceu rapidamente no plasma após uma administração inalatória em voluntários saudáveis ​​com um valor mediano de tmax de 0,25 h, e as concentrações plasmáticas diminuíram abaixo do limite de detecção após 24 h de inalação. O tmax mediano do laninamivir foi de 4,0 h e o laninamivir declinou lentamente após Cmax com um t1/2 médio de 66,6 e 74,4 h em uma dose de 20 mg e 40 mg, respectivamente. A AUC0-inf e Cmax médias para LO e laninamivir quase aumentaram proporcionalmente com a dose. As quantidades médias de excreção cumulativa de LO na urina por 144 horas após a inalação de 20 mg ou 40 mg de dose de LO foram 4,7 e 5,5% da dose, respectivamente, e as de laninamivir foram 19,2 e 23,3%, respectivamente. Nenhuma experiência adversa clínica ou laboratorial foi relatada e nenhum sujeito descontinuou devido a uma experiência adversa. Como as concentrações plasmáticas de LO e laninamivir revelaram um padrão semelhante entre o uso do protótipo e deste novo inalador, LO exibiu potencial para atividade anti-influenza de longa duração usando este inalador fácil de usar.