Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Farmacocinética de um pó de microesfera oral de prednisona com sabor mascarado

Shoults CC, Kearns GL, Meyer AR, Moran J, D'Ann Pierce, Abdel-Rahman SM, Berkland CJ e Dormer NH

Muitos ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) enfrentam o desafio da palatabilidade quando administrados por via oral. As tecnologias de mascaramento de sabor geralmente utilizam revestimentos para ajudar na palatabilidade, mas esses revestimentos ou aglomerações podem impactar negativamente a biodisponibilidade. A Orbis Biosciences, Inc. (Orbis) desenvolveu uma nova tecnologia de mascaramento de sabor que demonstrou anteriormente ter mascaramento de sabor virtualmente completo do API extremamente amargo, prednisona. A próxima faceta do desenvolvimento foi avaliar a farmacocinética (PK) e a bioequivalência relativa (BE) da prednisona a partir desta nova formulação. Apresentado aqui está um estudo randomizado, aberto, de dois produtos, dois períodos e cruzado em adultos em jejum comparando microesferas de 10 mg de prednisona mascaradas com sabor a um comprimido de 10 mg de prednisona. Quatorze (14) concentrações plasmáticas pós-dose obtidas ao longo de um período de 12 h foram analisadas para prednisona e seu metabólito, prednisolona, ​​usando um método HPLC/MS/MS validado. A biodisponibilidade foi avaliada de acordo com os critérios atuais da Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos. Os resultados indicaram que tanto para Cmax (IC de 90%; 0,81-1,10) quanto para AUCtotal (0,94-1,18), a formulação de microesferas atendeu aos critérios de biodisponibilidade para prednisona. Para prednisolona, ​​apenas AUCtotal atendeu aos critérios de biodisponibilidade. Cmax foi menor (intervalo de confiança de 90% de 0,647-0,938 para dados transformados em log) e o tempo de Cmax (Tmax) foi atrasado (2,9 ± 0,5 vs. 1,8 ± 1,0 h, p=0,02) na microesfera em relação à formulação em comprimido. Em conclusão, a biodisponibilidade relativa da nova formulação de microesferas de prednisona foi evidente em comparação a uma formulação em comprimido comercialmente disponível do medicamento.