Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Comparação de Farmacocinética e Bioequivalência de Suspensão Oral de Linezolida em Dose Única de 600 mg e Formulação de Comprimidos em Indivíduos Chineses Saudáveis

Ehab AH Abu-Basha, Ronette Gehring, Ahmad F Al-Shunnaq e Saad M Gharaibeh

Histórico do estudo: Linezolida é indicada para o tratamento de infecções causadas por bactérias Gram-positivas aeróbicas. Uma formulação de suspensão oral representa uma alternativa às formulações orais sólidas em pacientes com dificuldades de deglutição, especialmente pacientes pediátricos e geriátricos, ou pacientes com sondas de alimentação. Métodos: Este estudo de farmacologia clínica randomizado, aberto, cruzado bidirecional, em indivíduos chineses saudáveis ​​do sexo masculino avaliou a bioequivalência da suspensão oral de dose única de 600 mg de linezolida ao comprimido revestido por película de dose única de 600 mg de linezolida em condições de jejum. A amostragem de sangue farmacocinética foi realizada em vários pontos de tempo dentro de 48 h após a dosagem e as amostras de plasma foram analisadas usando um método de espectrometria de massa em tandem de cromatografia líquida de alta eficiência validado. Os desfechos primários foram a área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUC) do tempo zero até o momento da última concentração quantificável (AUClast) e concentração plasmática máxima (Cmax) para linezolida. Resultados: Todos os 20 indivíduos do sexo masculino inscritos concluíram o estudo (idade média de 25 anos, índice de massa corporal médio de 22 kg/m2). Os intervalos de confiança (ICs) de 90% para as proporções das médias geométricas ajustadas dos desfechos primários, AUClast (97,81% [IC de 90%, 93,11-102,75%]) e Cmax (113,67% [IC de 90%, 105,26-122,75%]), para a formulação de suspensão oral em comparação com o comprimido oral estavam totalmente dentro dos limites de bioequivalência estabelecidos de 80-125%. As duas formulações de linezolida foram bem toleradas e nenhum evento adverso sério ou outro evento adverso significativo foi observado. Conclusões: Com base nos resultados deste estudo, prevê-se que a suspensão oral de linezolida 600 mg e os comprimidos de linezolida 600 mg sejam terapeuticamente equivalentes e possam ser trocados em indivíduos sem qualquer necessidade de modificação da dose. Ambas as formulações foram seguras e bem toleradas.