Parvin Zakeri-Milani, Saeed Ghanbarzadeh, Farzaneh Lotfi pobre, Morteza Milani e Hadi Valizadeh
Objetivo: A eritromicina (ERY) (CAS 114-07-8) é um antibacteriano macrolídeo com uma ação ampla e essencialmente bacteriostática e a azitromicina (AZI) (CAS 83905-01-5) é um derivado de eritromicina semissintético, estável em ácido, com um espectro expandido de atividade e características farmacocinéticas teciduais melhoradas em relação à ERY. O objetivo do presente estudo foi desenvolver um procedimento otimizado para determinação de antibióticos macrolídeos em soro humano, bem como comparar a bioequivalência de duas marcas comerciais de suspensões de eritromicina e azitromicina em voluntários iranianos saudáveis. Métodos: Duas marcas de eritromicina etilsuccinato e suspensões orais de azitromicina foram usadas. Uma suspensão equivalente de 400 mg de ERY e uma suspensão de 500 mg de AZI foram administradas oralmente a cada sujeito em dois estudos separados como uma dose única com 200 ml de água. As concentrações de ERY e AZI no soro foram determinadas usando uma técnica de difusão otimizada em poço de ágar com Sarcina lutea (Micrococcus Luteus, ATCC 9341). Resultados: Após a administração dos produtos de ERY de teste e referência, os valores médios para Cmax (1168,5, 1115,0 ng/ml), Tmax (1,4, 1,38 h), (4021,4, 4010,0 ngh/ml), (4852,6, 4787,4 ngh/ml) e T1/2 (3,64, 3,61 h) foram obtidos. Para AZI, valores médios para Cmax (468,4, 488,1 ng/ml), Tmax (1,96, 2,08 h), (7575,4, 8046,6 ngh/ml), (7990,7,8436,7 ngh/ml) e T1/2 (24,98,25,18 h) foram relatados. Um modelo de dois compartimentos descreveu melhor a disposição de ERY e AZI após administração oral em humanos. O método analítico foi validado em termos de linearidade, exatidão e exatidão. O limite de quantificação para ERY e AZI foi de 50 e 40 ng/ml, respectivamente. Conclusão: A partir dos resultados obtidos, pode-se concluir que o método otimizado introduzido neste estudo pode ser aplicado com sucesso para a avaliação de parâmetros farmacocinéticos de AZI e ERY. Além disso, os resultados revelaram que as preparações de teste eram equivalentes aos respectivos produtos inovadores em termos de taxa e extensão de absorção.