Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Perfil farmacocinético da nimesulida em bezerros bovinos

Lombodar Mahapatra, Gyana R. sahoo, Monoj K. Panda e Subas ch. Parija

O objetivo do presente estudo foi investigar o perfil farmacocinético e a biodisponibilidade do anti-inflamatório não esteroide seletivo para ciclooxigenase (COX)-2 nimesulida em bezerros bovinos machos após administração intravenosa (iv) e intramuscular (im) na dose de 4,5 mg/kg de peso corporal. Amostras de sangue foram coletadas por venopunção jugular em horários pré-determinados após a administração do medicamento. A nimesulida no plasma foi analisada usando um método HPTLC validado. Os dados de concentração plasmática-tempo foram submetidos à análise compartimental e os parâmetros farmacocinéticos para a nimesulida após administração iv e im foram calculados de acordo com modelos abertos de dois e um compartimento, respectivamente. Após a administração iv, uma fase de distribuição rápida foi seguida por uma fase de eliminação mais lenta. As meias-vidas durante a fase de distribuição (t1/2α) e a fase de eliminação terminal (t1/2β) foram de 0,15±0,005h e 9,02±0,06h, respectivamente. O volume de distribuição em estado estacionário (vd(ss)), a depuração corporal total (clB) e o tempo médio de residência (MRT) da nimesulida foram de 0,22±0,02L/h/kg, 0,02±0,001 e 11,23±0,04h, respectivamente. Após administração im, a concentração plasmática máxima (cmax) da nimesulida foi de 35,84±3,04 μg/mL atingida em 4,0±0,19h (tmax). Os níveis plasmáticos do fármaco não foram detectáveis ​​até 72h. Da mesma forma, o t1/2β (20,08±0,79h) MRT (13,76±0,09h) da nimesulida após administração im foi significativamente maior do que a administração iv. A biodisponibilidade da nimesulida foi de 89,42% após administração im. Esses dados farmacocinéticos sugerem que a nimesulida administrada por via intramuscular pode ser útil no tratamento de condições de doenças inflamatórias em bovinos.