Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Avaliação Farmacocinética da Administração de Losartana com Aspirina em Voluntários Saudáveis

Mendes GD, Ferreira PMF, Gagliano-Jucá T, Magalhães JCDA, Santos EM, Sampaio M e De Nucci G

Losartana e aspirina são frequentemente usados ​​concomitantemente em pacientes com insuficiência cardíaca, doença cardíaca isquêmica e hipertensão. Objetivos: Investigar se a coadministração de aspirina afeta a biodisponibilidade de losartana. Métodos: 1) Vinte e quatro voluntários saudáveis ​​de ambos os sexos foram recrutados. Os voluntários receberam uma única dose de losartana de 50 mg com ou sem um comprimido de aspirina de 81 mg. Amostras de sangue foram obtidas em 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,33, 2,67, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 6, 8, 10, 12 horas após a administração. As concentrações de losartana foram analisadas por LC-MSMS. A depuração (Cl) e o T1/2 foram usados ​​para avaliar uma possível interação medicamentosa. Cmax e AUC0-8 foram usados ​​para avaliar se a coadministração interfere no processo de biodisponibilidade. Resultados: Das curvas de concentração plasmática de losartana vs. tempo, os seguintes parâmetros farmacocinéticos foram obtidos: ASC0-8 horas, AUCinf, Cmax, Cl, Vd, Tmax, Ke e T1/2. Não foram observadas diferenças significativas em T1/2 (p-valor = 0,431), Cl (p-valor = 0,554), AUC0-8 horas (p-valor = 0,590), Cmax (p-valor = 0,987) e Vd (p-valor = 0,647). Conclusões: Como não há diferença significativa na biodisponibilidade e eliminação de losartana quando coadministrado com aspirina, concluímos que não há interação farmacocinética entre ambos os fármacos. O achado é importante, pois reafirma o uso seguro da combinação de AAS ao tratamento com losartana.