Revista de Farmacologia Clínica e Experimental

Abstrato

Avaliação farmacocinética de novas formulações de libertação controlada de ricobendazol destinadas a administração oral em cães

Dib Alicia*,Paredes Alejandro,Eliópulos Natasha,Farías Cristina,Suárez Gonzalo,Aldrovandi Ariel,Palma Santiago,Allemandi Daniel,Lanusse Carlos,Sánchez Bruni Sergio

O objetivo deste estudo foi avaliar a influência de diferentes desenvolvedores de matrizes no comportamento farmacocinético de formulações de libertação controlada (CR) de Ricobendazol (RBZ) e testar a sua correlação in vitro-in vivo, utilizando uma à base de Albendazol (ABZ) e uma à base de RBZ. Os principais excipientes utilizados nas formulações CR foram a Hidroxipropilmetilcelulose, o Álcool Cetílico, o Gelucire 50/02® e o Ácido Alginico. Os testes de controlo de qualidade farmacotécnico foram concluídos com sucesso. Doze cadelas livres de parasitas e sem gestação foram divididas aleatoriamente em seis grupos e receberam diferentes tratamentos (doses orais únicas) utilizando um desenho de blocos incompletos (duas fases) (n=4). Fase I: tratamento "A" (formulação de libertação imediata à base de ABZ [25 mg/kg]). Tratamento "B" (formulação de libertação imediata à base de RBZ [20 mg/kg]) e tratamentos de "C" a "F" (formulações CR [20 mg/kg]). A Fase II foi realizada após 21 dias do período de washout. Foram recolhidas amostras de sangue ao longo de 48 horas e analisadas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência UV. Os perfis de dissolução in vitro mostraram que os agentes matriciais favoreceram um efeito reservatório. A exposição plasmática do metabolito ativo Albendazol sulfóxido (ABZSO) ou Ricobendazol (RBZ), medida em termos de área sob concentração vs curva de tempo (AUC) de todas as formulações de RBZ, foi superior (p<0,05) quando comparada com a obtida para a formulação de referência de ABZ. Não foram encontradas diferenças estatísticas nos valores de AUC entre todas as formulações de RBZ testadas (p>0,05). No entanto, a formulação RBZ-Álcool Cetílico apresentou diferença estatística no tempo de pico de concentração (p<0,05). Conclui-se que os resultados obtidos in vitro não se correlacionam com os obtidos in vivo, sendo este trabalho útil para identificar outras matrizes reveladoras em formulações de RBZ-CR.