Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo farmacocinético e farmacodinâmico da terazosina em voluntários chineses saudáveis: fenômeno de histerese significativo

Guifen Qiang, Man Yang, Yanan Zhang, Man Liu, Dan Zhang, Guocai Wang, Jing Han, Xue Xiao, Zhenlong Wang e Huichen Liu

Objetivo: O presente estudo investigou a correlação entre a concentração plasmática e o efeito anti-hipertensivo da terazosina em voluntários chineses saudáveis. Métodos: Um estudo farmacocinético randomizado de dose única de um comprimido de cloridrato de terazosina de 2 mg foi conduzido em indivíduos chineses saudáveis ​​do sexo masculino. A pressão arterial supina e a frequência cardíaca foram medidas antes e depois da dosagem, usando um monitor de cardiograma. Amostras de sangue em série foram coletadas e as concentrações plasmáticas de terazosina foram quantificadas por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) com um detector de fluorescência. A análise farmacocinética não compartimental foi aplicada às concentrações plasmáticas. Resultados: A concentração plasmática de terazosina atingiu o pico de concentração em 0,89 ± 0,62 horas (T máx.) e, em seguida, diminuiu com um valor de meia-vida de 10,21 ± 1,41 horas. A pressão arterial sistólica (PAS) e a pressão arterial diastólica (PAD) diminuíram de 0,25 horas até 24 horas após a dosagem. A redução máxima de 8,5±5,3 mmHg (7,78%) na PAS (P <0,05) e 12,9±6,0 mmHg (19,82%) na PAD (P <0,001) ocorreu 8 horas após a dosagem com um tempo de atraso de 7 horas do que T max, diferente de 1,2-1,8 horas de tempo de atraso em indivíduos espanhóis saudáveis. A frequência cardíaca aumentou de 0,25 horas até 24 horas com o aumento máximo de 14,3±7,8 batimentos/min (23,85%) 6 horas após a dosagem. Conclusão: Os achados sugeriram que a terazosina teve um fenômeno de histerese significativo do efeito anti-hipertensivo por trás da concentração plasmática de terazosina em indivíduos chineses saudáveis, como foi diferente de outros indivíduos raciais