Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudos farmacocinéticos e de bioequivalência de comprimidos orais de cefuroxima axetil 250 mg em indivíduos humanos saudáveis

Iyad Naeem Muhammad, Muhammad Harris Shoaib, Rabia Ismail Yousuf e Rabia Ismail Yousuf

O objetivo deste estudo foi determinar a bioequivalência de duas formulações de comprimidos orais de Cefuroxima 250 mg. Uma era a marca inovadora (Zinnat®), foi tomada como marca de referência (REF) e a outra era uma formulação recentemente desenvolvida, otimizada e econômica (TEST). Um estudo de dose única, aberto, de sequência aleatória, cruzado, de dois tratamentos com um período de washout de uma semana entre eles foi realizado em 12 voluntários jovens paquistaneses saudáveis ​​do sexo masculino. Os comprimidos de referência e teste foram administrados a esses voluntários com 150 mL de água após um jejum noturno. Amostras de sangue foram coletadas 15 minutos antes da administração da dose e em 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 7 e 8 horas após a dose. As concentrações de cefuroxima no plasma foram determinadas por um método HPLC simples modificado no qual a fase móvel era uma solução de 10 mM de acetato de amônio e acetonitrila, o pH foi ajustado para 5 ± 0,2 com ácido acético glacial. O comprimento de onda de detecção foi de 254 nm, com uma taxa de fluxo de 1 ml/min e o tempo de retenção de 5,8 min. O método foi validado de acordo com os requisitos do ICH. Métodos compartimentais e não compartimentais foram usados ​​para determinar os vários parâmetros de PK, como Cmax. Tmax, AUC0-t, AUC0-∞, AUMC, MRT, t1/2, Kel, Vd e Cl usando Kinetica® ver 4.4.1 A bioequivalência entre as formulações REF e TEST cefuroxima axetil 250mg foi estabelecida, pois o delineamento quadrado latino da ANOVA não mostra nenhuma diferença significativa com ap≥0,05 para o período e o intervalo de confiança de 90% está dentro da faixa aceitável (80-125%) para os dados transformados em log de Cmax, Tmax, AUC0-t, AUC0-∞, t1/2, AUMC, MRT, Vd e Cl, mostrando perfis plasmáticos comparáveis ​​gerados por ambas as formulações. Conclui-se, portanto, que ambas as formulações foram bioequivalentes.