Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Sobre o tópico de biodisponibilidade/bioequivalência-desafios com metabolismo polimórfico

Nuggehally R Srinivas

O tópico Biodisponibilidade/Bioequivalência (BA/BE), que é uma força motriz primária para a introdução de medicamentos genéricos de pequenas moléculas, tem sido discutido há várias décadas [1-5]. Os estudos de BA/BE também são importantes para o desenvolvimento de novos medicamentos, pois o processo de fabricação de API e as opções de formulação continuam mudando durante todo o paradigma de desenvolvimento de medicamentos. É desnecessário dizer que as considerações de BA/BE passaram por fases de debate considerável entre cientistas farmacêuticos, pesquisadores acadêmicos, reguladores e principais líderes de opinião. Embora, por um lado, possa ser argumentado que não há uma abordagem única que possa satisfazer a necessidade/requisitos de todas as partes interessadas, por outro lado, é necessário haver uma régua uniforme para permitir consistência na avaliação de BA/BE. Portanto, a aplicação de critérios de bioequivalência média usando médias geométricas de concentração de pico (Cmax), [uma medida da taxa de absorção] e médias geométricas de área sob a curva de concentração de plasma/soro/sangue vs. tempo (AUCinf) [uma medida da extensão da absorção] para o composto original entre a formulação de teste e de referência foi bem aceita. Para que uma formulação de teste seja bioequivalente à formulação de referência, as médias geométricas e os intervalos de confiança de 90% das razões Cmax e AUCinf do teste/referência devem estar contidos entre 80 e 125%.