Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Novos Sensibilizadores Desenvolvidos em uma Metilfeoforbídeo, uma Plataforma para Terapia Fotodinâmica: Síntese, Geração de Oxigênio Singlete e Modelagem de Transporte Passivo de Membrana

Kustov AV, Belykh DV, Startseva OM, Kruchin SO, Venediktov EA e Berezin DB

Este estudo se concentra no comportamento de novos sensibilizadores potenciais para terapia fotodinâmica de câncer desenvolvidos em uma plataforma de clorofila a. Feoforbídeo, um 17-(3) metiléster e seus dois derivados de glicol foram sintetizados a partir da clorofila e identificados por meio de espectros visível, UV, RMN e MS. O comportamento de fotossensibilizadores em soluções foi estudado com várias técnicas experimentais. Eles são encontrados para gerar oxigênio singlete com um rendimento quântico suficiente e revelam uma tendência a penetrar efetivamente nas membranas celulares devido à alta lipofilicidade. A análise termodinâmica indica que a transferência do sensibilizador de um meio semelhante à água para um meio semelhante ao lipídio é controlada por um termo entálpico grande e negativo, exceto no caso do soluto mais polar, onde para o tampão salino de fosfato o termo entrópico favorável domina. Nosso estudo destaca a característica importante que trata da dependência da temperatura dos coeficientes de partição entre o tampão salino e o 1-octanol, que se mostrou surpreendentemente forte para solutos hidrofóbicos e independente da temperatura para as espécies que contêm grupos doadores e aceitadores de H.