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Abstrato
Modulação da transcrição mediada pelo recetor da vitamina D e pelo recetor δ ativado pelo proliferador de peroxissomas na presença de análogos GW0742
Kelly Teske, Premchendar Nandhikonda, Jonathan W Bogart, Belaynesh Feleke, Preetpal Sidhu, Nina Yuan, Joshua Preston, Robin Goy e Leggy A Arnold
Descrevemos aqui a avaliação dos análogos do GW0742 em relação à sua capacidade de modular a transcrição mediada pelo receptor da vitamina D (VDR) e pelo receptor ativado por proliferador de peroxissoma (PPAR)δ. O análogo GW0742 com funcionalidade de éster carboxílico no lugar do ácido carboxílico estava a ativar parcialmente ambos os recetores nucleares a baixa concentração e a inibir a transcrição a concentrações mais elevadas do composto. O derivado alcoólico GW0742 foi mais ativo que o éster em relação ao VDR, mas menos ativo em relação ao PPARδ. É importante realçar que o derivado do álcool foi significativamente mais tóxico que o ácido e o éster correspondentes.