Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Farmacocinética da metformina IR versus XR em humanos

Nasir Idkaidek, Tawfiq Arafat, Munther Melhim, Jaafar Alawneh e Nancy Hakooz

A farmacocinética da formulação de liberação prolongada (XR) de metformina foi estudada em condições de jejum e alimentação e comparada àquelas de liberação imediata (IR) em condições de jejum em humanos. 78 voluntários humanos saudáveis ​​participaram de 3 estudos independentes (26 indivíduos por estudo) receberam 1000 mg de metformina IR oral ou 750 mg de metformina XR. Amostras de plasma foram obtidas até 24 horas após a dosagem. Os parâmetros farmacocinéticos no plasma foram calculados por análise não compartimental usando o programa Kinetica. Os resultados mostraram aumento da biodisponibilidade de XR e atraso no tempo para atingir a concentração máxima (Cmax) no estado alimentado em comparação ao estado de jejum, sem diferença significativa nos valores de Cmax e meia-vida. Por outro lado, a formulação IR mostrou diferenças significativas em todos os parâmetros em comparação à formulação XR, mas a meia-vida foi semelhante. Em conclusão, a formulação XR mostrou-se semelhante à formulação IR com menos efeitos colaterais possíveis.