Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Comprimido revestido de levetiracetam: um estudo randomizado, de dose única, de duas sequências, de dois períodos, cruzado para avaliar a bioequivalência entre duas formulações

Marcelo Gomes Davanco, Jéssica Meulman, Fernando Costa, Leonardo de Souza Teixeira, Iram Moreira Mundim, Karini Bruno Bellorio, Carina Pimentel, Itapema Alves, Celso Francisco Pimentel Vespasiano

Levetiracetam é um medicamento anticonvulsivante prescrito para tratar epilepsia. Este estudo teve como objetivo avaliar a bioequivalência entre duas formulações de comprimidos revestidos de levetiracetam para atender aos requisitos regulatórios para comercialização no Brasil. Um estudo aberto, randomizado, de dose única, dois períodos, duas sequências e dois tratamentos cruzados foi conduzido em indivíduos saudáveis ​​brasileiros de ambos os sexos. Os indivíduos receberam uma dose única de Levetiracetam 1000 mg comprimido teste (Zodiac Produtos Farmacêuticos SA) e produto de referência (Etira ^® , Aché Laboratórios Farmacêuticos SA) em condições de jejum de acordo com uma ordem atribuída aleatoriamente com um período de washout de 7 dias. Amostras de sangue seriadas foram coletadas até 36 h após a dose. As concentrações plasmáticas de levetiracetam foram obtidas por um método validado de cromatografia líquida-espectrometria de massas em tandem. Os parâmetros farmacocinéticos foram calculados usando métodos não compartimentais. Um total de 32 indivíduos saudáveis ​​foram inscritos e 31 indivíduos completaram o estudo. Não houve eventos adversos graves durante o estudo. As razões médias geométricas (intervalos de confiança de 90%) para C _max , AUC _0-t e AUC _0-inf foram 99,06% (90,61%-108,28%), 101,57% (99,75%-103,42%) e 101,02% (98,90%- 103,18%), respectivamente. A formulação de teste do comprimido revestido de levetiracetam 1000 mg (Zodiac Produtos Farmacêuticos SA) foi considerada bioequivalente ao produto de referência Etira ^® (Aché Laboratórios Farmacêuticos SA) de acordo com os requisitos regulatórios. Ambas as formulações foram seguras e bem toleradas durante o estudo. A dosagem de levetiracetam 500 mg foi dispensada dos testes in vivo com base na similaridade proporcional das formulações e perfis de dissolução in vitro semelhantes entre as dosagens.