Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Predição baseada em laboratório de propriedades biofarmacêuticas de medicamentos

Noha Mohamed Zaki Rayad

Biodisponibilidade (BA), ou seja, a quantidade de medicamento que é absorvida do intestino e entregue intacta à circulação sistêmica, é uma preocupação principal no processo de desenvolvimento de medicamentos. Cientistas farmacêuticos estão se esforçando para atingir a BA mais alta possível (uma que se aproxime daquela após o bolus intravenoso). A biofarmacêutica se preocupa com as propriedades físico-químicas de um medicamento, a formulação na qual o medicamento é colocado, bem como a fisiologia do ser humano que eventualmente levaria a uma BA alta. As principais propriedades biofarmacêuticas são: solubilidade do medicamento nos fluidos gastrointestinais (GI) e sua permeabilidade através da mucosa intestinal. O objetivo de conectar o comportamento in vitro e in vivo de um produto farmacêutico é uma meta infinita para pesquisa, indústria e sociedades reguladoras. É importante destacar o quão longe a ciência progrediu a esse respeito, mas também o quão longe ela tem que ir para atingir esse objetivo. No início do processo de descoberta de medicamentos, as propriedades favoráveis ​​dos medicamentos biofarmacêuticos foram reconhecidas, especialmente depois que essas propriedades foram representadas pelo renomado Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS). As diretrizes para o BCS foram introduzidas pela Food and Drug Administration (FDA) para simplificar a produção de medicamentos genéricos (FDA 2000). O processo de descoberta de medicamentos foi inspirado pelo BCS para adotar a relação estrutura-propriedade (SQR) em vez do paradigma tradicional de relação estrutura-atividade (SAR). Neste contexto, as estruturas principais no processo de descoberta de medicamentos não foram apenas otimizadas com relação às suas propriedades farmacológicas, mas igualmente importante, suas propriedades biofarmacêuticas.