Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Comprimido sublingual de cetorolaco de trometamina: um estudo randomizado, de dose única, de duas sequências e dois períodos, cruzado para avaliar a bioequivalência entre duas formulações

Jessica Meulman, Marcelo Gomes Davanco, Fernando Costa, Fernando Bastos Canton Pacheco, Kadmiel Vinicio Santos Teixeira, Silvana Aparecida Calafatti Carandina, Celso Francisco Pimentel Vespasiano

O cetorolaco de trometamina é um anti-inflamatório não hormonal, com potente ação analgésica, utilizado no tratamento de curta duração de dores agudas moderadas a intensas. Para registrar um produto genérico no Brasil, foi realizado um estudo de bioequivalência em jejum entre dois comprimidos sublinguais de cetorolaco de trometamina. O estudo foi delineado e conduzido de acordo com os princípios éticos e a legislação vigente, apresentando um delineamento aberto, randomizado, cruzado, com dois tratamentos, dois períodos e duas sequências. Para este estudo, 32 homens e mulheres saudáveis ​​foram selecionados; no entanto, 30 participantes completaram o estudo. Amostras de sangue foram coletadas seriadamente até 24 h após a administração do medicamento e as concentrações plasmáticas de cetorolaco foram obtidas por um método bioanalítico validado, utilizando cetorolaco-d5 como padrão interno. Um modelo não compartimental foi utilizado para determinar os parâmetros farmacocinéticos. A bioequivalência entre a formulação de teste e de referência foi demonstrada pela construção dos intervalos de confiança de 90% calculados para as proporções correspondentes dos dados transformados dos parâmetros farmacocinéticos C _max , AUC _0-t e AUC _0-inf . As estimativas pontuais e os intervalos de confiança de 90% obtidos foram 101,195 (96,12%-106,53%), 99,43% (95,27%-103,78%) e 98,93% (94,86%-103,16%), respectivamente. Considerando que esses valores estão dentro da faixa de 80% a 125%, é possível concluir que as duas formulações são bioequivalentes em termos de taxa e extensão de absorção e, portanto, são intercambiáveis. Ambas as formulações mostraram-se seguras e bem toleradas.