Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Administração de galantamina na mucosa bucal: melhoria da permeação e design de comprimidos de matriz

V. De Caro, G. Giandalia, MG Siragusa, G. Campisi e LI Giannola

A característica mais importante na administração transbucal de medicamentos é a baixa passagem do medicamento pela mucosa bucal. Em nosso trabalho anterior, demonstramos a aptidão da Galantamina para penetrar no tecido bucal. Os dados coletados sugeriram que a Galantamina atravessa passivamente a membrana, mas os valores calculados de Js e Kp mostraram que a quantidade de medicamento que atravessa a membrana não foi suficiente para garantir o nível terapêutico do sangue. Portanto, neste estudo, testes de permeação ex vivo, usando mucosa bucal suína, foram realizados na presença de intensificadores físicos ou químicos. Nenhuma diferença significativa na taxa de penetração foi observada usando intensificadores químicos como desidrocolato de sódio, sal dissódico de EDTA e citrato trissódico di-hidratado; enquanto Js e Kp foram extensivamente afetados pela aplicação de campos elétricos. Os comprimidos, projetados para administração de Galantamina na mucosa bucal, foram preparados por compressão direta de matrizes Eudragit® RS 100 carregadas com o medicamento. Quando os comprimidos foram revestidos com material lipofílico, a Galantamina é lentamente descarregada dos comprimidos bucais, seguindo a cinética de Higuch. Os comprimidos bucais contendo Galantamina podem representar uma forma de dosagem alternativa potencial no tratamento de Alzheimer.