Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

FTIR, dissolução e atividade antiviral de cocristais de nevirapina

Samsodien H*, Bapoo M, Doms Tl, Harneker Z, Louw AS, Scheepers IC, Sonday AB e Geldenhuys B

O estudo usa espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FTIR) para identificar cinco cocristais de Nevirapina (NV), determina o perfil de dissolução dos cocristais e a atividade antiviral comparativa ao NV puro. A microscopia de estágio quente mediu a pureza e a integridade de cada cocristal. A análise de FTIR foi usada para identificar os cocristais para fazer recomendações sobre o uso futuro da técnica para identificar os cocristais de NV. Estudos de dissolução dos cocristais de NV preparados com ácido maleico, ácido salicílico e ácido glutárico (NVMLE, NVSLI e NVGLT, respectivamente) foram concluídos usando o método de cesta rotativa. Os ensaios foram conduzidos usando cromatografia líquida de alta eficiência e comparados ao NV puro e às cinco misturas de NV: coformador. A atividade antiviral foi testada para determinar se os cocristais tinham uma atividade melhorada contra o HIV-1 em comparação ao NV puro. Todos os cocristais, exceto NVTTA (um cocristal NV preparado com ácido rac-tartárico), eram puros e mantiveram sua integridade por aproximadamente um ano. NVGLT, NVMLE e NVTTA, cocristais de razão molar 1:1 foram identificados por FTIR. A frequência de estiramento C=O dos grupos de ácido carboxílico de NV e GLT foi observada em 1638,15 cm-1 e 1719,23 cm-1 no cocristal NVGLT que correspondeu aos espectros de NVMLE e NVTTA. Em NVMLE, a frequência de alongamento C=O do C=O de NV e MLE foi observada em 1640,58 cm-1 e 1694,10 cm-1 e em NVTTA foi em 1637,25 cm-1 e 1708,50 cm-1, sugerindo a presença de ambas as moléculas parentais na nova fase para NVGLT, NVMLE e NVTTA. Estudos de dissolução sugeriram que NVGLT foi o único cocristal que produziu melhores resultados do que NV e sua mistura física. A atividade antiviral dos cocristais NVSC (um cocristal NV preparado com sacarina) e NVSLI em DMSO foi significativamente diferente do NV puro, demonstrando uma melhora na atividade antiviral.