Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Formulação, Desenvolvimento e Avaliação de Microesferas de Cloridrato de Meclozina

Rasha M Kharshoum e Heba A Aboutaleb

Microesferas de cloridrato de meclozina (MCZ HCl) foram formuladas para prolongar o tempo de residência no local de absorção por contato íntimo com a membrana mucosa. As microesferas foram preparadas pelo método de gelificação orifaceionotrópica usando polímeros bioadesivos como xantana, sódio, carboximetilcelulose (Na-CMC) e hidroxipropilmetilcelulose (HPMC k15) em combinação com diferentes proporções de alginato de sódio. No total, nove formulações diferentes de MCZ HCl foram preparadas usando os polímeros acima. As microesferas foram avaliadas quanto ao rendimento percentual, eficiência de aprisionamento, análise do tamanho de partícula, morfologia da superfície (microscopia eletrônica de varredura), calorimetria diferencial de varredura (DSC), índice de inchaço, conteúdo do fármaco e estudo de dissolução in vitro. A biodisponibilidade relativa das microesferas otimizadas foi comparada com o produto disponível comercialmente após administração oral em voluntários humanos saudáveis ​​usando um delineamento randomizado e cruzado. Os resultados revelaram que os tamanhos médios de partículas das microesferas variaram de 565 a 649 μm e a eficiência de aprisionamento variou de 53,46% a 81,58%. A fotomicrografia SEM mostrou microesferas com superfície áspera e formato esférico. A análise DSC revelou que o fármaco foi distribuído uniformemente nas microesferas. As microesferas otimizadas exibiram uma liberação lenta ao longo de 8 horas. Os dados farmacocinéticos da fórmula das microesferas otimizadas mostraram tmax prolongado e melhoraram a biodisponibilidade relativa em 146,47% em comparação com os comprimidos disponíveis comercialmente.