Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Formulação e farmacocinética de grânulos de dispersão de fusão de vitamina E TPGS: uma abordagem para melhorar a administração oral de flurbiprofeno

Abdul Bari Mohd e Sateesh Kumar Vemula

A formulação de dispersões sólidas usando medicamentos BCS classe II é uma das tecnologias frutíferas para melhorar a solubilidade e a taxa de dissolução do medicamento para melhorar a biodisponibilidade, mas sofre de baixa fluidez e estabilidade. Para superar os problemas acima, a presente pesquisa pretendia preparar as dispersões sólidas usando a combinação de métodos de dispersão por fusão e adsorção de superfície. No presente estudo, os grânulos de dispersão por fusão de flurbiprofeno foram preparados incorporando vitamina E TPGS como material carreador e lactose como adsorvente para melhorar a taxa de dissolução e a fluidez. Os grânulos de dispersão por fusão foram avaliados quanto ao ângulo de repouso, estudos de solubilidade, calorimetria diferencial de varredura, estudos de dissolução in vitro, estudos de estabilidade e, finalmente, submetidos a estudos farmacocinéticos. A partir dos estudos de calorimetria diferencial de varredura, a mudança no pico do medicamento na formulação revelou a mudança na cristalinidade do medicamento. A formulação F4 mostrou não apenas boa fluidez, mas também liberação completa do medicamento em 15 minutos quando comparada a outras formulações e medicamentos puros. Da avaliação farmacocinética, a formulação F4 mostrou biodisponibilidade 1,38 vezes maior e Cmax 1,32 vezes maior em comparação ao flurbiprofeno simples. Portanto, os grânulos de dispersão de fusão de vitamina E TPGS formulados foram capazes de melhorar a taxa de dissolução, bem como a biodisponibilidade do flurbiprofeno.