Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Formulação e Farmacocinética de Mini-Comprimidos Revestidos por Compressão Flutuante de Cetorolaco Trometamina

Vemula SK, Venisetty RK e Veerareddy PR

A presente pesquisa tem como objetivo desenvolver minicomprimidos flutuantes efervescentes de Ketorolac Tromethamine (KTM) usando o método de revestimento por compressão. Os minicomprimidos têm as vantagens de comprimidos e formulações multiparticuladas, como pellets. O princípio principal dos minicomprimidos flutuantes pode ser aplicado para diminuir o efeito irritante do KTM no estômago, evitando o contato direto com a mucosa gástrica e obtendo uma dosagem baixa por períodos prolongados. Os minicomprimidos de KTM foram preparados usando punções planas redondas de 4 mm e revestidos por compressão com hidroxipropilmetilcelulose e mistura efervescente. Os comprimidos preparados foram avaliados quanto à variação de peso, espessura, friabilidade, dureza, conteúdo do fármaco, flutuabilidade in vitro e liberação in vitro e a melhor formulação foi submetida a um exame in vivo adicional . Os minicomprimidos preparados exibiram características físico-químicas satisfatórias. A formulação F3 ofereceu a melhor liberação controlada do fármaco (99,46 ± 0,93% em 12 h e T80%=9,4 h) juntamente com tempo de latência flutuante <30 s e tempo total de flutuação >12 h. Estudos farmacocinéticos da formulação F3 em coelhos albinos machos mostraram biodisponibilidade 2,25 vezes maior e Cmax 1,35 vezes maior em comparação com minicomprimidos de núcleo de liberação imediata. Portanto, o desenvolvimento de minicomprimidos flutuantes revestidos por compressão efervescentes KTM é a melhor maneira de administrar por via oral para maximizar a terapia.