Revista de Farmacologia Clínica e Experimental

Abstrato

Avaliação da administração intra-articular da fase interna de um hialuronato de sódio e nanoemulsão à base de indometacina em condrócitos articulares primários

Guermech I*, Jouan Y, Hay E, Marty C, Cohen-Solal M e Sfar S

Neste estudo, o nosso objetivo foi investigar a internalização da fase interna de uma nanoemulsão (NE) à base de hialuronato de sódio (HNa) e indometacina (Indo) em condrócitos articulares murinos, células que segregam matriz de cartilagem. A imunofluorescência com anticorpos contra o colagénio II (Col2a1) e agrecan (Acan) foi utilizada para avaliar o colagénio tipo II e a expressão de agrecan. O RNA foi extraído para análise da expressão de (metaloprotease 3) Mmp3, (metaloprotease 13) Mmp13, Acan, Col2a1 e Sox9 através da reação em cadeia da polimerase (PCR). Hyalgan foi utilizado como referência e uma solução de cada uma das substâncias ativas (HNa e Indo) foi utilizada como controlo. Os condrócitos atingiram a confluência em poucas horas, e 1% da fase interna da nanoemulsão exibiu um efeito condroprotetor. A imunofluorescência com anticorpo anti-Col II mostrou expressão de colagénio, enquanto que a com anticorpo anti-agrecan confirmou a expressão do proteoglicano da matriz agrecan, confirmando a diferenciação funcional dos condrócitos. Os perfis de expressão génica mostraram que a expressão de Col2a1 e Acan aumentou com a fase interna da nanoemulsão (1% HNa-Indo), e a de Mmp13 e Mmp3 começou a diminuir após 24 h para quase indetetável após 4 dias, indicando que as células tinham completamente diferenciado e mantinham um fenótipo de condrócitos e protegiam o fenótipo catabólico. Assim, a nossa nanoemulsão pode ser utilizada como um potencial veículo para melhorar a entrega transdérmica de Indo e HNa.