Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Avaliação de medicamentos como a glipizida carregados em partículas.

Mithun Mehta*

O especialista em hipoglicemia anoral Glipizida é uma sulfonilureia de segunda geração usada para o tratamento de diabetes mellitus não dependente de insulina. Ele atua revigorando a chegada de insulina do pâncreas. Biofarmaceuticamente. A glipizida é um medicamento de classe II, que tem baixa dissolubilidade e alta penetrabilidade. Sua curta meia-vida natural (3,4 ± 0,7 horas) requer que seja administrado em 2 ou 3 dosagens de 2,5 a 10 mg por dia [1]. Portanto, é um candidato potencial para o avanço de formulações de descarga ampliadas. Planos de descarga estendidos administraram o medicamento gradualmente para o tempo mais extremo de tempo podem melhorar o impacto corretivo, a biodisponibilidade e a força do medicamento. Além disso, diminui os sintomas de medicamentos separados e a recorrência da dosagem. A estrutura de transporte de medicamentos nanoparticulados (1-1000 nm) é normalmente proposta para derrota oral, parenteral ou cutânea com um objetivo definitivo sendo a mudança do perfil farmacocinético da molécula dinâmica [2]. Para sustentar a chegada da medicação, existem vários polímeros acessíveis. Destes, a poli-Ɛ-caprolactona (PCL) é um polímero biodegradável, biocompatível e semicristalino. A corrupção do PCL em contraste com o corrosivo poliglicólico e outros polímeros é moderada, tornando-o apropriado para transporte de longa distância, estendendo-se por um período de mais de um ano. O PCL é solúvel em clorofórmio, diclorometano, tetracloreto de carbono, benzeno, tolueno, ciclohexanona e 2-nitropropano à temperatura ambiente. Tem baixa dissolubilidade em CH3)2CO, 2-butanona, derivação de ácido etil acético, dimetilformamida e acetonitrila e é insolúvel em licor, éter de óleo e éter dietílico. A energia de liberação de polímeros biodegradáveis ​​é limitada pela dispersão, desintegração ou uma mistura delas e depende das propriedades do polímero, como peso subatômico, proporção de copolímero, cristalinidade, propriedades do fármaco, condições de arranjo, tamanho da molécula, morfologia da superfície, empilhamento do fármaco e condições de desintegração [3]. As nanopartículas de entrega contínua podem ser configuradas por um método de extração/desaparecimento solúvel em emulsão. Na técnica de desaparecimento solúvel, a medida necessária de polímero e medicamento é quebrada em um estágio natural que é emulsificado sob homogeneização com surfactante para formar uma emulsão de óleo em água. A mistura é mantida na dissipação do estágio natural, as nanopartículas moldadas discretas e secas. O objetivo desta investigação foi detalhar e avançar as nanopartículas de PCL carregadas com Glipizida para atingir um perfil de entrega suportado com maior eficiência de encapsulamento. Um plano fatorial completo de 32 foi utilizado para considerar o impacto de fatores livres, proporção de polímero para medicamento (X1) e concentração de surfactante (X2) na eficiência de incorporação de fatores necessitados e tamanho das nanopartículas. O aglomerado aprimorado dependente da eficácia do epítome foi retratado para Microscopia Eletrônica de Varredura de Emissão de Campo, Espectroscopia de Infravermelho de Transform de Fourier,Exame de difração de feixe X, estudo de dissolução in vitro, energia de descarga de fármaco e estudo in vivo. Os efeitos das variáveis ​​dependentes proporção fármaco-polímero (X1) e concentração de surfactante (X2) no tamanho de partícula e eficiência de encapsulamento foram estudados. O fármaco e o polímero não estavam interagindo um com o outro. As partículas eram lisas, esféricas e com aspectos externos homogêneos. A cristalinidade das nanopartículas era menor do que a da glipizida pura. A formulação selecionada para estudo de dissolução mostra tamanho de 209,6 nm e eficiência de encapsulamento de 95,66%. A liberação in vitro foi considerada muito sustentada por até sete dias e segue a cinética de primeira ordem. As nanopartículas de liberação sustentada diminuíram o nível de glicose no sangue em até 132 mg/dL em um período de estudo de sete dias.