Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Aumento da biodisponibilidade do fenofibrato com alfa tocoferol e fosfolipídios como solubilizantes

TK Indira, PK Lakshmi, J Balasubramaniam e YV Rajesh

O objetivo deste estudo foi investigar o efeito de diferentes solubilizantes, a saber, alfa-tocoferol, soyphosphatidylcholine 70, Phospholipon 80H e Phospholipon 90H na biodisponibilidade de pellets de fenofibrato de liberação sustentada usando revestimento de leito fluidizado aplicando o design Taguchi para otimizar o tipo e a concentração do solubilizante em quatro níveis, a saber, 0,5%, 1%, 1,5% e 2%. Os pellets foram preparados carregando o fenofibrato misturado com outros excipientes nos pellets de açúcar do núcleo com o auxílio da solução aglutinante. As execuções experimentais de Taguchi com alfa-tocoferol 1% e Phospholipon 90H 2% (teste) mostraram diferenças significativas no comportamento de dissolução in vitro do fármaco em comparação ao fármaco puro. A farmacocinética do fármaco puro e do teste foi avaliada em ratos Wistar machos saudáveis ​​e descobriu-se que t1/2 foi reduzido significativamente (4,36 e 4,02 horas), enquanto AUC0-t (32,14 ± 6,38 μg h/ml, 36,94 ± 6,2 μgh/ml), Cmax (8,7 ± 2,31 μg/ml, 9,8 ± 2,2 μg/ml) foram significativamente melhorados em comparação com o fármaco puro com t1/2 (7,339314 ± 3,1 horas), AUC0-t (11,89 ± 8,13 μg h/ml) e Cmax (5,137 ± 3,37 μg/ml). A extensão da exposição plasmática média do fenofibrato foi 2,7 e 3,1 vezes maior em animais tratados com o teste. Os resultados da ANOVA revelaram que o tipo e a concentração do solubilizante são cruciais para o aprimoramento do perfil de dissolução in vitro. Portanto, o uso de solubilizantes pode ser uma maneira promissora de melhorar a biodisponibilidade oral do fenofibrato.