Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Biodisponibilidade melhorada de sistemas transdérmicos de fenoterol em coelhos

Ahmed Elshafeey, YE Hamza, SY Amin, F. Akhlaghi e H. Zia

A farmacocinética e a biodisponibilidade do fenoterol, um agonista B 2 adrenérgico, foram estudadas para determinar a viabilidade da administração transdérmica aprimorada. O fenoterol tem sido amplamente utilizado para tratar pacientes asmáticos. Duas formulações de fenoterol foram estudadas; a primeira foi uma formulação líquida de fenoterol em Transcutol: Ácido oleico em uma proporção de 1:1 (F1), enquanto a segunda foi um sistema de matriz de fenoterol em adesivo Duro-tak ® 87-2074 com 10% de 1-dodecil-2-pirrolidinona como intensificador (F2). Para comparação, a matriz de controle com fenoterol sem qualquer intensificador (F3) também foi testada. As formulações testadas foram aplicadas à pele raspada das costas de coelhos usando HILL TOP CHAMBER ® no caso de fórmula líquida. Amostras de sangue foram coletadas via veia central da orelha por 24 horas e as concentrações plasmáticas de fenoterol foram determinadas pelo método LC-MS/MS. Os parâmetros farmacocinéticos foram calculados usando o programa de computador WinNonlin. Os resultados mostraram uma concentração máxima de fenoterol no plasma de 514,8 ng/ml após a aplicação da fórmula líquida, enquanto sua AUC 0-∞ foi de 485972 (ng*min/ml) com uma dose de 3mg/kg. A matriz transdérmica preparada com 10% de 1-dodecil-2-pirolidinona teve um C max de 219 ng/ml e a AUC 0-∞ foi de 124636 (ng*min/ml), o que é significativamente maior do que o obtido após a aplicação do adesivo de controle sem qualquer intensificador. Portanto, os sistemas transdérmicos oferecerão um sistema de administração de medicamentos eficiente para o tratamento da asma brônquica.