Revista de Farmacologia Clínica e Experimental

Abstrato

Sistema da Endotelina e Aplicação Terapêutica dos Antagonistas do Receptor da Endotelina

Abebe Basazn Mekuria, Zemene Demelash Kifle, Mohammedbrhan Abdelwuh

A endotelina é um potente péptido vasoconstritor endógeno com 21 moléculas de aminoácidos. A endotelina é sintetizada nas células endoteliais vasculares e musculares lisas, bem como nas células neurais, renais, pulmonares e inflamatórias. Atua através de sete recetores transmembranares do recetor da endotelina A (ETA) e do recetor da endotelina B (ETB), pertencentes à superfamília de recetores do tipo rodopsina acoplados à proteína G. Este peptídeo está envolvido na patogénese de distúrbios cardiovasculares como (insuficiência cardíaca, hipertensão arterial, enfarte do miocárdio e aterosclerose), insuficiência renal, hipertensão arterial pulmonar e também envolvido na patogénese do cancro. Potencialmente antagonista do recetor da endotelina ajuda no tratamento da perturbação acima referida. Atualmente, existem muitas pesquisas tanto pré-clínicas como clínicas sobre o antagonista da endotelina para várias doenças cardiovasculares, pulmonares e oncológicas. Alguns são aprovados pelo FAD para o tratamento. Estes agentes incluem antagonistas seletivos e não seletivos do recetor da endotelina (ETA/B). Atualmente, o Bosentan, o Ambrisentan e o Macitentan estão aprovados para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. O objetivo desta revisão é apresentar o sistema endotelina e os seus antagonistas com o seu perfil farmacológico e farmacocinético detalhado.