Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Efeito de alimentos hiperlipêmicos na biodisponibilidade comparativa de duas formulações de bupropiona após administração de uma dose oral única de 150 mg em voluntários humanos saudáveis

Roberto F. Moreira, Hamilton M. Rigato, Bruno C. Borges, Carlos E. Sverdloff, Rogério A. Oliveira, Ronilson A. Moreno e Ney C. Borges

Um ensaio LC-MS/MS específico, rápido e sensível foi desenvolvido para a determinação de bupropiona e seu metabólito hidroxibupropiona em plasma humano usando lidocaína como padrão interno. O limite de quantificação foi de 3,13 ng/ml para bupropiona e 7,81 ng/ml para hidroxibupropiona. O método foi linear na faixa estudada de 3,13 – 400,00 ng/ml para bupropiona e 7,81 – 1000 ng/ml para hidroxibupropiona. Este método analítico foi aplicado a um estudo farmacocinético comparativo, no qual setenta e oito voluntários (39 homens e 39 mulheres) com idade entre 18 e 50 anos receberam uma dose oral única de 150 mg de formulação de bupropiona de referência e teste, em um protocolo aberto, randomizado e cruzado, de dois períodos. O grupo 1 recebeu a medicação sem nenhuma refeição adicional. O grupo dois recebeu uma refeição hiperlipêmica 30 min antes da medicação. Com base no intervalo de confiança de 90% das razões individuais para C max e AUC 0-inf , concluiu-se que a formulação de teste é bioequivalente à formulação de referência com relação à taxa e extensão da absorção de bupropiona e hidroxibupropiona e que a ingestão de alimentos antes da administração do medicamento não teve efeito nos parâmetros farmacocinéticos relativos. No entanto, a refeição hiperlipêmica aumentou significativamente a absorção de bupropiona.