Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Efeito dos alimentos na farmacocinética da desvenlafaxina em indivíduos saudáveis

Alice I Nichols, Lyette S Richards, Jessica Behrle, Joel A Posener e Jeffrey Paul

O inibidor de recaptação de serotonina-norepinefrina desvenlafaxina tem farmacocinética linear e proporcional à dose de 25 a 900 mg. O efeito da dieta na farmacocinética, segurança e tolerabilidade da desvenlafaxina em voluntários saudáveis ​​(N=33) foi avaliado neste estudo de dose única, aberto, randomizado, de 4 períodos, 4 sequências, cruzado, internado. Desvenlafaxina 200 mg foi administrada após um jejum noturno ou após um café da manhã com baixo, médio ou alto teor de gordura. Amostras de sangue foram obtidas ao longo de 72 horas. Os parâmetros farmacocinéticos foram comparados entre as condições de dosagem usando análise de variância. O tempo médio para a concentração máxima da desvenlafaxina foi de aproximadamente 6 horas em condições de jejum e foi atrasado em aproximadamente 2 a 4 horas quando administrada com alimentos. A dieta não afetou os valores aparentes de depuração da dose oral e meia-vida de eliminação da fase terminal. Exceto para a concentração plasmática máxima sob condições de alto teor de gordura, tanto a concentração plasmática máxima quanto a área sob a curva de concentração plasmática versus tempo atenderam aos critérios de teste de bioequivalência sob cada condição alimentar, em comparação com um jejum noturno (intervalo de confiança de 90% dentro dos limites de 80%-125%). O pequeno aumento na concentração plasmática máxima sob condições de alto teor de gordura não foi clinicamente relevante. A desvenlafaxina foi bem tolerada sob condições de jejum e alimentação. Esses resultados sugerem que a farmacocinética não deve ser um fator ao considerar se deve administrar a desvenlafaxina com ou sem alimentos.