Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Efeito da α-mangostina na biodisponibilidade transdérmica aumentada da gartanina por meio de transportadores de efluxo

Rukthong P, Sereesongsang N, Kulsirirat T, Nimprayoon B e Sathirakul K

O mangostim (Garcinia mangostana L) é uma árvore tropical perene que cresce no sudeste da Ásia e tem sido usada como tratamento de medicina tradicional para feridas e infecções de pele. O extrato bruto do pericarpo pode ser isolado para cinquenta compostos xantonas, α-, β e γ-mangostinas, gartanina etc. Este estudo teve como objetivo caracterizar e comparar o transporte transdérmico de α-mangostina e gartanina quando usados ​​sozinhos e coadministrados em células de queratinócitos epidérmicos humanos, neonatais (células HEKn). As concentrações dos compostos foram determinadas por LC-MS/MS. Na direção absortiva, a gartanina não pôde ser detectada durante as 8 horas inteiras. Além disso, o coeficiente de permeabilidade aparente na direção secretora (Papp, BA) foi significativamente maior do que o da direção absortiva (Papp, AB), mas não foi encontrado em α-mangostina. Os resultados mostraram que após a incubação das células HEKn com rotenona, Papp, AB da gartanina foi significativamente aumentado. Em contraste, Papp, AB da α-mangostina com e sem rotenona não foi alterado. Para a mistura de gartanina e α-mangostina, a α-mangostina teve efeito inibitório semelhante à captação e secreção de gartanina ao efeito da rotenona. Isso indicou que o efeito do transportador de efluxo da gartanina poderia ser inibido pela α-mangostina e a permeabilidade da gartanina na direção absortiva foi alcançada com a coadministração de α-mangostina em alta concentração. É postulado que a alfa-mangostina pode atuar como um intensificador natural para melhorar a biodisponibilidade da gartanina. O efeito sinérgico da coexistência dos compostos no extrato natural pode ser importante para a terapia.