Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Efeito de um suplemento dietético contendo cetona de framboesa na atividade do citocromo P450 3A

Masayuki Sekizuka, Jing Wei Qi, Tohru Aomori, Yuko Okada, Katsunori Nakamura, Takuya Araki, Ryuya Horiuchi, Shin Ohta, Tomonori Nakamura e Koujirou Yamamoto

Objetivo: Vários medicamentos fitoterápicos e suplementos alimentares são conhecidos por alterar os efeitos dos medicamentos e causar complicações graves. Um dos exemplos mais famosos é a erva de São João, que promove um aumento da expressão do citocromo P450 2C9 (CYP2C9), CYP2C19 e CYP3A4, e reduz os efeitos de um grande número de medicamentos. A cetona de framboesa, um ingrediente aromático extraído de framboesas, é vendida no Japão como um suplemento fitoterápico com um alegado efeito emagrecedor; no entanto, seu efeito na atividade do CYP é desconhecido. Para esclarecer o risco de uma interação entre suplementos relacionados à cetona de framboesa e substratos do CYP3A, realizamos um estudo farmacocinético in vivo usando ratos. Métodos: Investigamos o efeito da administração oral de cetona de framboesa na farmacocinética do midazolam, um substrato típico do CYP3A, em ratos. Erva de São João, como controle positivo, e comprimidos de cetona de framboesa na dose de 50 mg/kg foram administrados a cada 12 h por 7 dias, e 24 h após o tratamento final, 10 mg/kg de midazolam foram administrados por via oral. A concentração plasmática de midazolam foi analisada por cromatografia líquida de alta eficiência. Resultados: A depuração oral de midazolam no grupo tratado com erva de São João aumentou para 161% daquela observada no grupo controle. Por outro lado, não houve diferença significativa entre os grupos tratados com cetona de framboesa e controle. O tempo médio de residência foi essencialmente o mesmo em todos os grupos. Conclusão: Como a cetona de framboesa é considerada uma supressora do acúmulo de gordura corporal, ela é tomada principalmente por mulheres jovens e saudáveis ​​para perda de peso. Considerando essa população, as informações sobre a interação da cetona de framboesa com anticoncepcionais orais, que são substratos do CYP3A, são de importância clínica. Neste estudo, descobriu-se que a cetona de framboesa teve pouco impacto na atividade do CYP3A, ao contrário da erva de São João. Esses dados indicam o baixo risco de interação entre suplementos relacionados à cetona de framboesa e muitos medicamentos metabolizados pelo CYP3A.