Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Desenvolvimento e Avaliação de Microesferas Mucoadesivas Intranasais de Brometo de Neostigmina

Basavaraj K. Nanjwade, Kemy A. Parikh, Rucha V. Deshmukh, Veerendra K. Nanjwade, Kishori R. Gaikwad, Sachin A. Thakare e FVManvi

Objetivo: O brometo de neostigmina, um inibidor da colinesterase, é administrado convencionalmente por via oral para o tratamento da miastenia gravis. No entanto, é muito mal absorvido pelo trato gastrointestinal. A administração intranasal é uma alternativa ideal à via parenteral para administração sistêmica de medicamentos. A formulação de um sistema multiparticulado com polímeros mucoadesivos pode proporcionar um aumento significativo no tempo de residência nasal. O objetivo da presente abordagem foi superar as desvantagens das formas de dosagem convencionais de brometo de neostigmina formulando microesferas intranasais com Carbopol 974P NF e HPMC K15 M juntamente com o polímero formador de filme etilcelulose.

Métodos: As microesferas foram preparadas pelo método de evaporação de solvente em emulsão. As microesferas preparadas foram caracterizadas quanto à eficiência de encapsulamento, carga de fármaco, tamanho de partícula e morfologia de superfície, grau de inchaço, mucoadesão in vitro, liberação de fármaco, estudos in vivo e estudos de estabilidade.

Resultados: As formulações IN 1 e IN 5 apresentaram os melhores resultados para microesferas baseadas em Carbopol e HPMC, respectivamente. A eficiência de aprisionamento foi de 75,74±0,50% e 70,27±0,61%; a mucoadesão foi de 98,5% e 85,3%; e a liberação do fármaco até 8 h foi de 87,86% e 84,5% para IN 1 e IN 5, respectivamente. Estudos in vivo revelaram que as formulações IN 1 e IN 5 apresentaram boa biodisponibilidade em comparação à administração oral do fármaco.

Conclusão: Estudos in vitro e in vivo concluem que as microesferas baseadas em Carbopol são melhores do que as microesferas baseadas em HPMC para a administração de brometo de neostigmina.