Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Desenvolvimento e avaliação de comprimidos flutuantes de curcumina

Kishor A. Bellad, Basavaraj K. Nanjwade, Arindam Basu Sarkar, Teerapol Srichana e Roopali M. Shetake

No presente estudo, a curcumina, um agente anti-inflamatório, foi primeiro complexada com o soluplus por máquina de extrusão de fusão a quente para aumentar a solubilidade da curcumina e foi formulada em comprimidos flutuantes pelo método de compressão direta. Os comprimidos foram formulados usando vários graus de polímeros de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) e bicarbonato de sódio como agente gerador de gás. Estudos de pré-formulação e micromeríticos foram realizados. Os comprimidos flutuantes foram avaliados quanto às suas propriedades físico-químicas, liberação in vitro, propriedade de flutuação in vivo , farmacocinética e estudos de estabilidade. As formulações foram encontradas uniformes em relação à espessura (5,11 a 5,27 mm) e dureza (4,4 a 4,8 kg/cm ² ). A friabilidade (0,27 a 0,53 %), variação de peso (1,28-1,89%) e conteúdo de fármaco (97,84 a 99,46 %). A ordem do índice de inchaço do HPMC foi encontrada como K100M > K15M > K4M. Bicarbonato de sódio na concentração de 16% p/p foi considerado suficiente para atingir a flutuabilidade. O tempo de atraso da flutuabilidade foi considerado menor que 1 minuto para todos os comprimidos preparados. O tempo total de flutuação para diferentes formulações estava na faixa de 12-24 horas. A formulação otimizada F4 e F6 apresentaram 98,85 e 98,10% de liberação do fármaco no final de 20 e 24 horas, respectivamente. O estudo de flutuação in vivo foi realizado por imagens de raios X que mostraram a flutuação do comprimido no estômago. O estudo farmacocinético mostrou C _máx. -260 ng/ml, T _máx. -12 horas, AUC -738,33 ng/h/ml K _el como 0,061 e t _1/2 foi considerado 11,36 horas. Estudos de FT-IR, XRD e DSC não revelaram interação química entre o fármaco e os polímeros. Durante o período de estabilidade, os comprimidos selecionados mostraram-se estáveis ​​em relação ao comportamento de flutuação e às características de liberação do fármaco.